닭 간에서 정제된 티오레독신 환원효소에 대한 일부 플라보노이드의 억제 효과

https://www.scielo.br/j/rbca/a/YFDGW6YZLWmhLLrv8jVPbsD/?lang=en&format=html 

Inhibitory Effects of Some Flavonoids on Thioredoxin Reductase Purified from Chicken Liver

TrxR은 모든 생물에서 발견되는 필수 효소이며 종양 세포에서 그 수준은 정상 세포에 존재하는 것보다 10배 이상 높습니다(Becker et al., 2000).

종양 세포에서의 과발현으로 인해 TrxR은 항암 요법의 가능한 후보로 연구자들의 관심을 끌었다(Lu et al., 2006; Choi et al., 2002; Soini et al., 2001).

TrxR은 새로운 항암제 및 티오레독신계 억제제의 설계를 위한 핵심 치료 표적으로 간주되어 왔으며 항암 치료에서 유망한 역할을 합니다.

To date, an increasing number of TrxR inhibitors have been identified, including ions (Temel et al., 2017), nitrosureas, organochalcogenides, texaphyrins (Bindoli et al., 2009), gold- and platinum-containing compounds (Cai et al., 2012), nitroaromatic compounds (Urig & Becker, 2006), drugs (Wang et al., 2008), biometabolites (Powis et al., 2006), which are potential TrxR inhibitors with a nanomolar to micromolar IC50 range.

 

TrxR1은 세포질 단백질이지만 핵에서도 발견되며, TrxR2는 미토콘드리아에서 발현됩니다.

두 개의 isoform은 다른 유전자 발현 패턴을 가지며 서로 다른 세포 구획 세포에 위치하지만 구조와 촉매 메커니즘은 동일한 기능을 보여줍니다

 

the effects of the flavonoids

hesperidin,

naringenin,

chlorogenic acid,

ferulic acid,

naringin,

3,4-dihydoxybenzoic acid, and

ellagic acid

on the enzyme activity were evaluated under in-vitro conditions.

Ellagic acid showed the strongest inhibitory activity on TrxR with a IC50 value of 18 µM,

followed by naringenin and chlorogenic acid with IC50 values of 46.7 µM and 75.8 µM, respectively.