?Parthenolide(Feverfew)?-낮음

https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2019/md/c9md00297a

2019

파르테놀라이드는 항백혈병 활성을 나타내는 천연 제품이지만 생체 이용률이 낮아 임상 용도가 제한됩니다

 

*******************************************************************************

https://www.invivogen.com/parthenolide#details

Caspase-1 and inflammasome inhibitor – Parthenolide

카스파제-1 및 인플라마좀 억제제

Parthenolide에 의한 inflammasome 신호 전달 억제

파르테놀라이드는 다양한 항염증 특성을 가진 광범위한 억제제입니다[1]. 그것의 표적은 NF‑κB , caspase-1 및 다중 inflammasomes를 포함 합니다. 인플라마좀은 선천성 면역에서 중심적인 역할을 하는 큰 세포내 다단백 복합체입니다.

행동 모드

Parthenolide는 NLRP1, NLRP3, NLRC4 inflammasome의 활성을 차단하지만 AIM2 inflammasome은 차단하지 않습니다파르테놀라이드는 NF-κB 활성화에 필요한 IκB 키나아제 기능을 억제하고, caspase-1과 NLRP3의 ATPase 도메인에 있는 시스테인 잔기를 알킬화하여 활성을 차단하는 것으로 보고되었습니다

***************************************************************************

https://www.researchgate.net/figure/Tentative-model-for-the-mechanisms-of-parthenolide-mediated-apoptosis-induction_fig1_51395898

Fig. 1. Tentative model for the mechanisms of parthenolide-mediated...

 

파르테놀라이드 매개 세포자멸사 유도 메커니즘에 대한 잠정 모델. 

NF-κB 및 STATs 전사 활성의 파르테놀라이드 의존적 억제는 항아폽토시스 유전자 전사의 하향 조절을 초래한다. 

결과적으로 암세포는 외부 세포자살의 유도에 민감해집니다. 

또한, PN-유도 산화 스트레스는 미토콘드리아 기능 장애를 매개하고 내재적 세포자멸사를 시작합니다. 이러한 세포 내 변화는 암세포의 세포 사멸을 촉진합니다.