DCA(디클로로아세테이트)의 약리학 및 독성학

1998

Clinical pharmacology and toxicology of dichloroacetate

https://ehp.niehs.nih.gov/doi/abs/10.1289/ehp.98106s4989

Clinical pharmacology and toxicology of dichloroacetate. | Environmental Health Perspectives | Vol. 106, No. suppl 4

 

요점만 말씀드리면 25mg/kg의 DAC를 경구 투여시

최고 혈중농도는 첫 1일에는 94+-45ug/ml

5일째는 158+-99ug/ml 로 증가하였다 입니다.

 

**독성**

25 또는 50 mg/kg DCA의 단일 또는 반복 경구 또는 정맥내 용량을 투여받는 건강한 성인의 약 50%가 불안 완화 또는 진정 효과를 나타냅니다.
이러한 증상은 일반적으로 약물 투여 후 60분 이내에 발생하며 몇 시간 동안 지속될 수 있습니다(16,17).
경미한 졸음이나 불안 감소도 관찰되었습니다.
당뇨병 또는 젖산증이 있는 소수의 환자가 DCA로 간단히 치료했습니다.
이러한 중추 신경계 변화는 특정 성별, 인종, 연령 그룹 또는 약물 투여 경로에 대한 명백한 선호 없이 예측할 수 없이 발생합니다.
가역성 말초 신경병증은 PDC 결핍 또는 호흡 사슬 결함으로 인해 선천적 젖산증 congenital lactic acidosis(CLA)가 있는 2명의 소아에서 매일 50~100mg/kg의 DCA를 경구 투여한 후 몇 개월 후에 발생했습니다.
DCA 중단 후 6개월 이내에 임상적으로 그리고 신경 전도 속도 테스트에 의해 치료 전 신경학적 상태로의 복귀가 달성되었습니다.
PDC 결핍증이 있는 환자에서 신경병증이 해소된 후 10~25mg/kg/day 용량으로 DCA로 재치료했으며, 말초 신경병증의 증거 없이 2년 이상 지속되었습니다.
혈청 트랜스아미나제의 경미한(-2배) 상승은 congenital lactic acidosis (CLA)가 있는 최소 2명의 어린이에서 관찰되었으며 간세포 손상을 반영할 수 있습니다.
두 환자 모두 몇 달 동안 매일 25~75mg/kg의 DCA를 받았습니다.

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