전사인자

Nrf2 Activators

unicircle 2021. 9. 6. 22:52

 

https://www.ijpsonline.com/articles/an-update-on-the-role-of-nrf2-and-its-activators-in-diseases-associated-with-oxidative-stress.pdf

An Update on the Role of Nrf2 and its Activators in Diseases Associated with Oxidative Stress

 

 

Nrf2 활성제가 Keap1이 Nrf2에 결합하는 것을 억제함으로써 Nrf2 전위를 안정화하고 촉진한다.
Nrf2는 핵으로 전위될 때 OS와 염증을 감소시키는 항산화 및 항염증 물질의 생성을 유도합니다.

 

Nrf2 활성화제의 몇 가지 예는

oleanolic acids (OAs), 

bardoxolone methyl, dimethyl fumarate (DMF) and 

sulforaphane (SFN), 

calastrol, 

ellagic acid, 

zerumbone, 

curcumin, 

quercetin, 

quercitrin, 

resveratrol, 

phenethyl isothiocyante (PEITC), 

lucidone,
forsythoside B and 

thymoquinone.

 

Dimethyl fumarate(DMF)는 Nrf2를 활성화하고 신경 아집단에서 활성을 증가시키는 것으로 보고되었지만 성상 세포에서는 그렇지 않습니다

 

Nrf2는 간 복구 동안 새로 생성된 간세포를 유지하는 데 중요한 역할을 합니다

 

다른 연구에서 천연 플라보노이드인

루테올린과 함께 Sertoli 세포의 사전 배양은 항산화 효소의 발현을 유도하고 Nrf2 전위를 유발하여 ARE-루시페라제 리포터 활성을 증가시켰습니다

 

RAW264.7 세포에 대한 연구에 따르면 Nrf2-Keap1 경로가 활성화되면 커큐민항산화 효소의 활성을 증가시키고 낮은 용량(5μM)과 중간 용량(10μM)에서 ROS 생성을 낮추는 이중 기능적 활성을 나타냈습니다. 반면 고용량(20μM)에서 ROS 생성을 강화했습니다

 

The activation of Nrf2 prevents the transcription of proinflammatory mediators such as 

TNF-α, interleukin-1 (IL-1), 

inducible nitric oxide synthase (iNOS), 

interleukin-6 (IL-6), cyclooxygenase-2 (COX-2) and 

intracellular adhesion molecule (ICAM)